Co to jest S-4 (Andrarine)

S-4, sprzedawany jakoandaryna, jest biodostępnym doustnym, niesteroidowym selektywnym modulatorem receptora androgenowego (SARM).Andaryna jest częściowym agonistą receptora androgenowego.

S-4, podobnie jak inne SARMS, opracowano na początku XXI wieku w celu przezwyciężenia ograniczeń farmakologicznych i farmakokinetycznych agonistów steroidowych receptorów androgenowych (tj. testosteronu i DHT), które są powiązane z chorobami wątroby i serca.

Związek S-4 stosowano w badaniach na zwierzętach, ale zarzucono go przed jakimikolwiek badaniami klinicznymi fazy I na ludziach ze względu na zaburzenia widzenia.Efekty te występują, gdy cząsteczka S-4 wiąże się z receptorami w oku;im bardziej agresywne wiązanie, tym większy odczuwany jest dyskomfort.Stwierdzono, że zaburzenia widzenia są tak częste w przypadku leku ze względu na wyjątkowe działanie mechaniczne, że badania zarzucono.

JakS4Praca Andaryna

Jeden z sugerowanych mechanizmówS4, polega na tym, że całkowicie blokuje wiązanie DHT.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon lub stanolon) jest endogennym androgennym hormonem płciowym.W porównaniu do testosteronu, DHT jest znacznie silniejszym agonistą receptora androgenowego.

S-4 ma wysokie powinowactwo wiązania receptora androgenowego (AR).Badania wykazały, że S-4 jest słabszy i skuteczniejszy niż propionian testosteronu (TP) pod względem aktywności androgennej, ale ich aktywność anaboliczna jest podobna lub większa niż TP.

S-4 jest pełnym agonistą receptora androgenowego w tkance mięśniowej i częściowym agonistą w prostacie.Zatem S-4 silnie stymuluje wzrost mięśni, ale nie jest w stanie utrzymać rozmiaru prostaty.Testosteron w równym stopniu stymuluje wzrost mięśni i prostaty.S-4 powoduje znaczną supresję hormonu luteinizującego (LH) lub hormonu folikulotropowego.

S-4 (andaryna) Korzyści

Chociaż przeprowadzono wiele badań eksperymentalnych, więcej badań jest w toku i znajduje się na wczesnym etapie rozwoju.Opracowanie SARMS do zastosowań klinicznych i terapeutycznych jako alternatywy dla androgenów jest obiecujące w oparciu o dane przedkliniczne.

W przeciwieństwie do sterydów anabolicznych, które wiążą się z receptorami androgenowymi w wielu tkankach całego ciała, poszczególne SARMy selektywnie wiążą się z receptorami androgenowymi w niektórych tkankach, ale nie w innych.Niemniej jednak nadal wykazują działanie androgenne i anaboliczne.

SARMS nie są sterydami anabolicznymi;są raczej syntetycznymi ligandami, które wiążą się z receptorami androgenowymi.W zależności od struktury molekularnej działają jako agoniści, częściowi agoniści i antagoniści.Zatem w sposób selektywny SARMS moduluje lub pośredniczy w działaniu koregulatorów i czynników transkrypcyjnych lub białek kaskady sygnalizacyjnej w celu promowania aktywności anabolicznej.

Badania wykazały, że S-4 jest pełnym agonistą receptorów androgenowych w tkance mięśniowej i częściowym agonistą prostaty, co czyni go idealnym kandydatem jako alternatywa dla steroidowych agonistów receptorów androgenowych (tj. testosteronu i DHT) ze względu na powiązane skutki uboczne na wątrobę, serce i płodność.

Należy zauważyć, że chociaż SARMS, podobnie jak S4, zwiększa aktywność androgenów, nie jest realnym kandydatem do hormonalnej terapii zastępczej, ponieważ nie aromatyzuje do estrogenu.